Questa attività di ricerca ha condotto allo sviluppo di una serie di antimalarici caratterizzati da strutture e meccanismo d’azione diversificati.
I composti ad attività antimalarica sviluppati possono essere suddivisi in: i) antimalarici a struttura chinolinidrazonica; ii) antimalarici basati su un farmacoforo strutturalmente correlato al clotrimazolo; iii) ibridi tra porzioni farmacoforiche appartenenti alla clorochina e la nuova classe di antimalarici ispirati al clotrimazolo; iv) antimalarici contenenti endoperossidi ispirati dal composto naturale diidroplakortina; v) antimalarici a struttura benzossazinica e chinazolinica; vi) chinolilidrazoni quali nuovi inibitori della serina proteasi di plasmodio PfSUB1.
Ricercatori coinvolti
- Brogi Simone - Assegnista di ricerca
- Giovani Simone - Dottorando
- Relitti Nicola - Dottorando
- Di Cerbo Luisa - Dottorando
Questa attività di ricerca ha condotto allo sviluppo di una serie di composti anti-HIV e anti-HCV e di derivati ad attività antitubercolare.
Questa attività di ricerca ha permesso di ottenere: i) molecole anti-HIV attive quali inibitori della trascrittasi inversa (RT), ii) molecole anti-HCV attive quali inibitori dell’elicasi NS3 (hNS3) e iii) composti antitubercolari a struttura chinolildrazonica. L’attività di ricerca nel campo degli anti-HIV ha condotto alla caratterizzazione dei primi rappresentanti della terza generazione di inibitori non-nucleosidici (NNRTI), i quali sono in grado di legare selettivamente il complesso ternario dell’HIV-1 RT. Nell’ambito dell’HCV hNS3, sono stati individuati i primi inibitori nucleotido-mimetici dell’hNS3.
Ricercatori coinvolti