Questa ricerca si basa sulla identificazione di nuovi scaffold da impiegare nella preparazione di PAM GABA B che sono, in teoria, caratterizzati da un miglior profilo farmacologico e da una maggiore sicurezza rispetto ai corrispondenti ligandi ortosterici. Considerando il fenomeno noto come “SAR piatte”, tipico dei modulatori allosterici, l’obiettivo è quello di selezionare quei prototipi strutturali dotati di SAR trattabili e di un profilo di efficienza e selettività incoraggiante. Tra i composti preparati, alcune molecole hanno mostrato la capacità di ridurre significativamente la dipendenza da alcool e da altre sostanza d’abuso.
Ricercatori coinvolti
- Valentina Pedani - dottoranda